Изобретен анальгетик, лишенный недостатков парацетамола и НПВС
Новое обезболивающее средство не уступает уже известным анальгетикам, но лишено их побочных эффектов. Его применение может стать революцией в обезболивании, убеждены разработчики. Исследование опубликовано в журнале Scientific Reports.
По статистике, от боли страдают почти 30 % людей в мире. На помощь приходят анальгетики, но у каждого из них есть свои недостатки. Опиоиды вызывают привыкание, препараты с парацетамолом (панадол, тайленол) токсичны для печени, нестероидные противовоспалительные средства (аспирин, ибупрофен и другие НПВС) могут повредить почки и желудок. Иногда традиционные обезболивающие оказываются неэффективными — например, при нейропатических или хронических болях.
В американской компании South Rampart Pharma создали препарат SRP-001. Сначала его протестировали на мышах, сравнивая с парацетамолом. Выяснилось, что оба средства активируют одни и те же сигнальные пути и регулируют ключевые гены, связанные с болью. Они одинаково снимали острую и хроническую боль у старых и молодых животных, а также оказывали жаропонижающее действие.
При этом в ответ на применение SRP-001 мозг мышей вырабатывал больше AM404 — соединения, заставляющего клетки мозга сохранять природное обезболивающее каннабиноид анандамид. Но главное отличие в том, что употребление нового лекарства не приводит к производству соединения NAPQI, токсичного для печени. Высокая доза парацетамола убила 70 % мышей. Но ни одна мышь, получившая эквивалентную дозу SRP-001, не умерла.
В клинических рандомизированных исследованиях приняли участие 56 здоровых добровольцев от 18 до 55 лет. Ни у кого их них после применения пероральной суспензии SRP-001 не выявили отклонений в работе организма, в том числе печени и почек. Период полувыведения препарата — до 10 часов. SRP-001 — не НПВС, поэтому он не опасен для почек и ЖКТ. Это не опиоид, поэтому нет риска злоупотребления.
Следующая фаза исследований начнется во второй половине 2024 года, в испытаниях будут участвовать люди с нейропатическими болями.